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1.
2.
运用比较分子力场分析(CoMFA)方法对39个化合物进行定量构效关系研究,比较同一叠合规则下不同系列之间以及同一系列下不同叠合规则之间的关系,从CoMFA静电场和立体场可以看出苯环2位负电势及4位大基团的负电势增加对活发表利,同时Triazole-nitride杂环的取代中1,2,3-三唑-1-取代和1,2,3,4-四唑-2-取代最好,而Triazole-sulfide中去掉杂环取代中相当N3位上 相似文献
3.
4.
Influence of Preparation Factors on the Sustained Release of Nifedipine from Eudragit RL/RS Microspheres 总被引:1,自引:0,他引:1
用乳剂—溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球。微球中药物的释放速度随丙烯酸树脂EudragitRL/RS比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大,随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减小,释药50%所需时间与微球粒径呈良好线性。微球的释药速率也随药物含量的增加(从4.2%到16.7%)而增大,并快于药物结晶的溶解速率,但药物含量达26.6%时,微球释药速率明显下降并低于药物结晶的溶解速率。用差热分析和X射线衍射分析证明,药物含量为4.2,9.4和16.7%的微球中药物完全是以非晶态分散的,而含药26.6%的微球中有药物结晶存在。不同微球释药低于70%时,释放方式均符合Higuchi时间平方根方程。 相似文献
5.
6.
重视药物利用评价研究,开展药物利用评价活动 总被引:1,自引:1,他引:0
药物利用评价是当前医院合理用药的深入发展的重要体现,也是临床药学的重要工作之一。本文论述了药物利用评价的目的、意义、方法和进展,以及药物利用评价在医院药房中的应用,以期引起有关人员的重视。 相似文献
7.
羟丙基甲基纤维素的物理性质对口服骨架型制剂释放的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)用于食品和药剂已30余年,特别是近年来广泛用于日服骨架型控释、缓释制剂,作为阻滞剂以调节药物的释放。美国药典(USP)从19版开始收载HPMC,22版收载三个品种,分别是HPMC2208、2906和2910。三者以羟丙基和甲氧基含量不同分类,详细规格及商品名见下表。不同的HPMC有不同的用途,且每一种HPMC有多种分子量的规格,因此,在药剂中HPMC可分别用作粘合剂、分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料以及骨架型控释和缓释制剂。有许多因素都会影响由HPMC构成的骨架型制剂的药物释放… 相似文献
8.
利用稻瘟霉模型筛选铁刀木生物活性成分 总被引:1,自引:0,他引:1
目的利用稻瘟霉生物活性筛选模型,筛选铁刀木中具有生物活性的化学成分。方法通过观察样品引起稻瘟霉分生孢子或菌丝形态生长异常或生长抑制的情况,确定铁刀木中具有生物活性的部位以及化学成分。结果确定了铁刀木树干乙醇粗提物的生物活性部位为二氯甲烷和乙酸乙酯部位,其使稻瘟霉孢子菌丝体最小变形浓度(MMDC)分别为125、63μg·ml-1;筛选得到2个具有生物活性的化合物(CS2、CS7),其MMDC分别为63、31μg·ml-1。结论本模型首次用于铁刀木活性成分的追踪分离,应用本方法筛选天然药物活性成分,方便、快捷、成本低,显示了广阔的应用前景。 相似文献
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